臨床利用のためのフッ素-18アニオン製造ターゲットと標識試薬変換装置の試作

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臨床利用のためのフッ素-18アニオン製造ターゲットと標識試薬変換装置の試作

フォーマット:
助成・補助金
Kyushu Univ. Production 九州大学成果文献
タイトル(他言語):
Development of a Target Box for the production of 18F and its Conversion into reactive reaguents for Clinical Use
責任表示:
小嶋 正治(九州大学・薬学部・教授)
KOJIMA Masaharu(九州大学・薬学部・教授)
本文言語:
日本語
研究期間:
1985-1987
概要(最新報告):
フッ素18アニオン製造のためサイクロトロン室内での手動注入取出方式による^<18>O(P,n)^<18>Fターゲットを試作した. チタンをフォイルとし, ターゲット容積2.5cc,移送系パルブ等のデッド容積0.5ccから成り, 照射後取り出される^<18>F/H_2Oの量としては約3ccである. 6〜8%H2^<18>Oをターゲット水として15μA×20分の照射, 2時間減衰後10〜12mCiの^<18&gt;Fが定常的に製造される. 照射後^<18>F/H_2Oに含まれる安定同位体の量は0.1〜0.2ppmであった. ^<18>Fアニオン標識試薬調整および求核置換反応のための容器材質としてTOX材質が最も優れていた. ^<18>F/H_2OはCsCO_3や水酸化テトラアルキルアンモニウムを加え, Ar下100°Cにて蒸発乾固, 更にアセトニトリルとの共沸を利用して^<18>F標識試薬に変換した. モデル化合物としての芳香族ジメトルスルホニウム塩との置換反応を行わしめ, DMSOやアセトニトリルを溶媒として100°C,10分の反応でニトロ基で活性化されたスルホニウム基が50%以上の^<18>Fと置換されることを見い出した. . PHTを用いたヒト脳グルコース代謝測定用放射性薬剤として臨床使用されている2-デオキシー2-18F-フルオローD-グルコース(^<18>FDG)のフッ素-18イオンを使用した標識合成を, 本ターゲットから調整した〔K/2.2.2〕^+^<18>F^-を標識試薬とする反応系において行った. 本法はメチル3-O-ベンジルー4.6-O-ベンジリデンー2-O-トリフルオロメタンスルホニルーB-D-マソノピラノサイドを基質とするもので, 担体無添加の^<18>FDGを放射化学的収率34〜43%で得ることができる. さらに, 肝機能のPET用トレーサーとして有望視されている2-デオキシー2-^<18>F-フルオローD-ガラクトースの求核置換法による合成を同様なアプローチで追跡し放射化学的収率36〜39%が常時達成できる標識合成技術を開発した. 続きを見る
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